蛹虫草中虫草素的抗癌活性
虫草素是从真菌中分离出来的第一个脱氧核苷类抗生素。1951 年,Cuninghum 等发现蛹虫草寄生的虫体不容易腐烂,于是对培养液进行研究,从中分离出一种核苷抗菌素,命名为虫草素。之后,Kaczka 等从无冠构巢曲霉中也分离出该种物质。
虫草素,亦称虫草菌素,它是一种核苷酸,由腺苷和脱氧戊糖组成,因此也称为3’- 脱氧腺苷,属于嘌呤类生物碱,它是针状或片状的结晶,溶于水、热乙醇和甲醇,不溶于苯、乙醚和氯仿,熔点为230 ~ 231℃,紫外光的最大吸收波长为260nm,分子式为C10H13N5O3,分子量为251Da,
虫草素在体内大部分遵循嘌呤核苷代谢途径,由于腺苷脱氨酶的作用,虫草素脱氨基成为3’- 脱氧次黄嘌呤核苷; 另外,有一小部分被磷酸化,成为三磷酸虫草素。在小鼠纤维原细胞BALB/c-3T3 的代谢试验中,发现虫草素可能有两种磷酸化的方式:第一种是依赖于腺苷激酶,第二种是伴随腺嘌呤核糖核苷酸的分解代谢发生的。
虫草素作为蛹虫草主要活性组分之一,其抗肿瘤效果在20 世纪60 年代就有报道证实。研究发现,虫草素对多种癌细胞有明显的抑制作用,如肝癌、肺癌、口腔鳞癌、宫颈癌、乳腺癌、黑色素瘤细胞等。
虫草素作用机制
蛹虫草中的虫草素有明显的抗癌作用,但其机制还不确定,目前认为,虫草素的抗癌作用机制主要有诱导癌细胞凋亡、抑制细胞的增殖和转移、影响细胞信号传导途径等等。从虫草素是否直接作用于靶细胞来分,主要分为直接抗癌机制和间接抗癌机制两大类。
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